Тромболитики препараты

Содержание
  1. Тромболитики: показания, противопоказания, препараты
  2. Показания
  3. Противопоказания
  4. Абсолютные противопоказания
  5. Относительные противопоказания
  6. Тромболитические препараты
  7. Фибринолизин (Плазмин)
  8. Стрептокиназа (Стрептаза)
  9. Урокиназа
  10. Проурокиназа
  11. АПСАК
  12. Тканевый активатор плазминогена
  13. Стафилокиназа
  14. Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены
  15. Механизм тромболизиса
  16. Способы тромболизиса
  17. Критерии эффективности тромборастворения
  18. Классификация препаратов
  19. Первое поколение
  20. Второе поколение
  21. Третье поколение
  22. Побочные эффекты
  23. Литература
  24. Тромболитические препараты: обзор производителей, особенности применения, отзывы
  25. Характеристика
  26. Как действуют тромболитики
  27. Запреты к применению
  28. Классификация тромболитических препаратов
  29. Перечень медикаментов первого поколения
  30. “Стрептокиназа”
  31. “Урокиназа”
  32. “Стрептодеказа”
  33. “Тромбофлюкс”
  34. Второе поколение медикаментов
  35. Третье поколение лекарственных средств
  36. Четвертое и пятое поколения средств
  37. Мнения
  38. Тромболитики 5 поколения список препаратов
  39. Принцип действия [ править | править код ]
  40. Тромболитики разных поколений и их характеристики
  41. История [ править | править код ]
  42. Используемые тромболитические агенты [ править | править код ]
  43. Стандарт оказания первой помощи
  44. Механизм действия
  45. Антибактериальные средства
  46. Различия в ценах
  47. Как проявляется болезнь?

Тромболитики: показания, противопоказания, препараты

Тромболитики препараты

Впервые тромболитические препараты были применены в клинической практике С. Шерри и В. Тиллетом еще в 1949 году. Уже в 1959 году были полученные данные об успешном применении Стрептокиназы для терапии больных c инфарктом миокарда, но всеобщее признание тромболитики получили только в 1989 году.

В отличие от антикоагулянтов и антитромбоцитарных препаратов, применение которых способствует профилактике образования тромбов, тромболитические средства способны растворять уже появившийся фибриновый тромб. Это воздействие способствует восстановлению нормального кровотока в зоне ишемии пораженного органа и нормализации его функционирования.

Эта статья поможет вам узнать о показаниях и противопоказаниях к назначению тромболитической терапии и ознакомит вас с основными препаратами этой группы. Помните о том, что тромболитики должны назначаться только врачом, и их прием должен сопровождаться контролем лабораторных показателей крови и состояния сосудов.

Показания

Тромболитики могут применяться в различных сферах медицины. Основными показаниями к их назначению становятся заболевания, сопровождающиеся образованием фибриновых тромбов. Тромбозы могут быть артериальными, венозными или вызываться системными, парадоксальными или легочными тромбоэмболиями.

Основные показания к применению тромболитиков:

  • инфаркт миокарда;
  • инсульт;
  • ТЭЛА;
  • периферические и центральные тромбозы артерий;
  • тромбозы почечных, печеночных и других вен, кроме вен ног;
  • тромбоз имплантированного трехстворчатого клапана;
  • тромбоз центральной вены сетчатки;
  • закупорка аорто-коронарных и других вспомогательных шунтов;
  • закупорка периферической артерии.

Назначение этих препаратов при инфаркте миокарда показано в следующих случаях:

  • типичный ангиозный приступ инфаркта миокарда, продолжающийся не менее 30 минут и не поддающийся устранению приемом Нитроглицерина, от начала которого прошло не более 11-12 часов;
  • развившаяся в течении 12 часов после начала приступа инфаркта миокарда блокада левой ножки пучка Гиса;
  • у пациентов с зубцом Q, наблюдающемся на ЭКГ в первые 6 часов от начала ишемии миокарда;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, сопровождающимся подъемом сегмента ST на ЭКГ в двух и более отведениях, которые являются сопряженными или расположены рядом;
  • у пациентов с инфарктом миокарда, осложненным кардиогенным шоком, в первые 6 часов от начала приступа.

Все вышеописанные показания к назначению тромболитиков могут рассматриваться только после исключения абсолютных противопоказаний к их применению.

Оценить эффективность тромболитических средств возможно при помощи выполнения анализа крови, ЭКГ или ангиографии.

Противопоказания

Тромболитическую терапию не проводят при кровотечениях или угрозе их возникновения.

Основным нежелательным побочным эффектом этих лекарственных средств являются возможные кровотечения, которые могут как усугублять основное заболевание, так и сказываться на общем состоянии пациента. В связи с этим противопоказания к назначению тромболитиков могут быть абсолютными и относительными.

Абсолютные противопоказания

  • Наличие внутреннего кровотечения на момент назначения;
  • массивные кровотечения из органов мочеполовой или пищеварительной системы, если с даты их возникновения прошло менее 10-14 дней;
  • травмы, которые сопровождались повреждением внутренних органов, биопсии или масштабные операции, если с их даты прошло менее 10 дней;
  • хирургические вмешательства на спинном или головном мозге, если с их даты прошло менее 2 месяцев;
  • неподдающийся коррекции подъем артериального давления более 200/120 мм рт. ст.;
  • подозрение на перикардит;
  • риск расслоения аневризмы аорты;
  • перенесенный ранее геморрагический инсульт;
  • остаточные явления после перенесенного инсульта;
  • геморрагический диатез;
  • подозрение на острый панкреатит;
  • тромбоцитопения при показателях тромбоцитов менее 100 тыс. в 1 см3;
  • аллергические реакции на тромболитик.

Относительные противопоказания

  • Заболевания, которые могут провоцировать кровотечение;
  • инфекционный эндокардит;
  • острый перикардит;
  • тяжелые патологии почек или печени;
  • беременность;
  • тяжелая артериальная гипертензия до 180/110 мм рт. ст. и выше;
  • патологии сосудов головного мозга;
  • диабетическая геморрагическая ретинопатия;
  • перенесенные в прошлом хирургические вмешательства или травмы, связанные с повреждением спинного или головного мозга;
  • кровотечения из пищеварительных органов и мочеполовой системы;
  • тромбозы глубоких вен ног;
  • переломы костей;
  • масштабные ожоги;
  • проведенная тромболитическая терапия АПСАК или Стрептокиназой (особенно если эти препараты применялись менее, чем 4-9 месяцев назад), если требуется введение этих же препаратов (другие тромболитики могут применяться).

Тромболитические препараты

Тромболитики могут обеспечивать растворение (лизис) тромба двумя путями: доставляя в организм активированный плазмин или активируя плазминоген, который усиливает образование плазмина из плазминогена. В зависимости от механизма действия, их разделяют на такие три группы:

  • I (прямые) – препараты плазменного происхождения, которые оказывают прямое протеолитическое и специфическое действие на фибрин;
  • II (непрямые) – препараты-агенты, которые активируют образование плазмина путем воздействия на плазминоген (например, Стрептокиназа);
  • III (комбинированные) – препараты, совмещающие свойства средств из I и II группы.

Фибринолизин (Плазмин)

Фибринолизин состоит из выделенного из плазмы человека и активированного трипсином профибринолизина (плазминогена). Этот препарат прямого действия недостаточно эффективен, т. к. оказывает медленное воздействие на артериальные тромбы. Несмотря на это, он до сих пор применяется в России и в Украине при невозможности применения более эффективных и современных тромболитических средств.

Стрептокиназа (Стрептаза)

При введении Стрептокиназы в крови больного образовывается комплекс Стрептокиназа-Плазминоген, который обеспечивает образование плазмина.

Для создания этого непрямого тромболитика учеными был выделен пептид (неферментный белок), содержащийся в бета-гемолитическом стрептококке группы С, который является прямым активатором плазминогена.

Аналогами этого препарата являются: Кабикиназа, Целиаза, Авелизин и др.

Этот тромболитик может вызывать выработку антител к Стрептокиназе. Это объясняется тем фактом, что он производится из культуры стрептококка, к которому у большинства людей вырабатываются антитела. Такая иммунная реакция может длиться на протяжении нескольких недель и прекращается только через 6 месяцев после введения препарата.

Именно поэтому повторное назначение Стрептокиназы не рекомендуется спустя 4-9 месяцев после применения этого тромболитика или АПСАК и после спровоцированных стрептококками заболеваний.

Для предотвращения развития аллергических реакций от введения этого тромболитика рекомендуется перед его применением использование антигистаминных средств или кортикостероидов.

Урокиназа

Урокиназа является ферментом, который вырабатывается из культур клеток почек. Это вещество активирует плазминоген и способствует его превращению в плазмин.

В отличие от Стрептокиназы, Урокиназа не способствует выработке антител и крайне редко вызывает аллергические реакции. Аналогами этого тромболитика являются: Урокидан, Аббокиназа и др.

Проурокиназа

Проурокиназа является активатором плазминогена и производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона. Выпускается две формы этого тромболитика:

  • негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза);
  • гликолизированная рекомбинантная проурокиназа.

Обе формы проурокиназы одинаково эффективны, но у гликолизированной наблюдается более быстрое начало действия.

АПСАК

АПСАК ( или ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) — это сочетание комплекса Стрептокиназа-Плазминоген с ацетильной группой, которая обеспечивает более быстрое воздействие этого тромболитика на тромб. Аналогами АПСАК являются: Эминаза, Антистреплаза.

Тканевый активатор плазминогена

Тканевой активатор плазминогена ранее производили из культуры клеток меланомы человека и тканей матки человека. Сейчас этот тромболитик производят из ДНК-рекомбинантных материалов.

Препарат представляет собой сериновую протеазу, которая взаимодействует с плазмином, трипсином и фактором Ха и связывается с фибрином, обеспечивая растворение тромба.

Тканевой активатор плазминогена не вызывает выработку антител, аллергические реакции и не влияет на гемодинамику.

Согласно данным исследований, этот препарат оказывает более выраженное тромболитическое действие, чем Урокиназа и Стрептокиназа.

Стафилокиназа

Этот тромболитик секретируется различными штаммами золотистого стафилококка, но современная промышленность производит препарат путем ДНК-рекомбинантного метода.

В отличие от Стрептокиназы, Стафилокиназа оказывает более выраженное тромболитическое действие и обладает меньшей аллергенностью. Есть данные о том, что этот препарат эффективней Тканевого активатора плазминогена, т. к.

у исследуемой группы пациентов с инфарктом миокарда, принимающих данный тромболитик, не отмечалось ни одного летального исхода.

Тромболитики являются высокоэффективными препаратами для лечения многих патологий сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся тромбозами. Их своевременное и грамотное применение способно сохранять трудоспособность и жизнь пациентов. Целесообразность назначения этих препаратов должна тщательно оцениваться с учетом всех показаний и противопоказаний.

После завершения тромболитической терапии возможны рецидивы тромбозов, т. к. эти препараты способны растворять тромб, но не препятствуют его повторному образованию. В связи с этим после завершения приема этих препаратов или параллельно с ними больным назначаются антикоагулянты и антиагреганты.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/trombolitiki-pokazaniya-protivopokazaniya-preparaty

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Тромболитики препараты

Из статьи вы узнаете о тромболизисе и тромболитических препаратах, показаниях, противопоказаниях к использованию лекарственных средств, возможных осложнениях, побочных эффектах.

Механизм тромболизиса

Большое количество патологических состояний в сердечно-сосудистой системе сопровождается тромбообразованием, что несет угрозу жизни человека. Тромб – концентрат форменных элементов крови и фибрина – белка с высокой плотностью.

Суть действия тромба – перекрытие просвета сосуда: частичное или полное. Результат – ишемия тканей, часто с некрозом. Если речь идет о венах, то исходом будет гангрена пораженного участка, если об артериях – остановка сердца, смерть.

Тромболитики – это группа селективных препаратов с исключительным воздействием на тромбы до их полного растворения. Они не предотвращают тромбообразование, как антиагреганты, а только купируют патологический процесс тромболизисом.

https://www.youtube.com/watch?v=7ghXSVoBLoE

Суть механизма действия тромболитиков состоит в балансировке соотношения фибрина, который в норме всегда присутствует в кровотоке (при тромбозе его концентрация резко растет) и плазмина, уравновешивающего плотный фибрин. Контролирует процесс сложная сигнальная система.

Способы тромболизиса

Способов растворения тромба, перекрывшего сосуд всего два:

  • внутривенное введение тромболитического препарата в кровяное русло, при котором растворяются все тромбы, которые на момент введения лекарства сформировались в организме человека;
  • локальное – воздействие непосредственно на тромб в месте перекрытия просвета сосуда под контролем рентгена.

Оба метода эффективны в течение первых 6 часов с момента развития патологического процесса. Максимум результативности действия тромболитиков – третий час формирования тромба. Локальное воздействие сохраняет результативность иногда до 12 часов с начала тромбоза.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при ТЭЛА эффективность выше, чем при инфаркте миокарда или инсульте. При этом нужно понимать, что при венозном тромболизисе (локальном) всегда сохраняется опасность попадания кусочков тромба в сосуды легких, а при артериальном тромболизисе (системном) – угроза неконтролируемого кровотечения.

Критерии эффективности тромборастворения

При стандартном разрушении тромба в артериях и венах препаратами постепенно восстанавливается кровоток, что проявляется сменой симптоматики патологического процесса. Наиболее заметно это при ишемическом инсульте:

  • у пациента нормализуется чувствительность конечностей;
  • постепенно возвращается мышечная сила;
  • улучшается речь;
  • восстанавливаются сухожильные рефлексы.

При ТЭЛА:

  • нормализуется давление;
  • купируется одышка.

При ОИМ оценивают степень болевого синдрома, общее самочувствие пациента и показатели ЭКГ, крови, УЗИ с допплерографией.

Классификация препаратов

На сегодня есть три поколения препаратов, осуществляющих тромболизис, которые принципиально отличаются друг от друга по механизму действия, степени безопасности, что принято учитывать при назначении лекарств.

Первое поколение

Тромболитические препараты плазменного происхождения, оказывают прямое протеолитическое действие на фибрин. Самые старые лекарства, обладают высокой эффективностью, за которую приходится расплачиваться серьезными осложнениями. Используются только в случае, когда иных вариантов просто нет:

  • Фибринолизин – выделен из профибринолизина плазмы человека. Препарат прямого действия, недостаточно эффективен, медленно лизирует артериальные тромбы. Применяют при противопоказаниях к другим лекарствам-тромболитикам. Цена – 1450 рублей.
  • Стрептокиназа (Кабикиназа, Целиаза, Тромбофлюкс) – продукт жизнедеятельности стрептококков. Очень опасный препарат с непревзойденной эффективностью. Действует сразу на все компоненты свертывающей системы крови, резко снижает вязкость биологической жидкости, вызывает обильные кровотечения при малейшей ошибке в дозе. Перед назначением следует оценить состояние пациента, взвесить все плюсы и минусы. Стоимость Стрептокиназы – 1050 рублей, Тромбофлюкса – 3 150 рублей.
  • Урокиназа – впервые выделена из урины человека, отсюда – название. Неселективное средство, действует мощно, но грубо, используется с осторожностью. Воздействует в основном на фибрин. Демонстрирует антиагрегантные свойства, усиливает ломкость сосудов. Цена – 1 500 рублей.

На практике используют еще АПСАК (ацетилированный плазминоген-стрептокиназный комплекс) – аналог Стрептокиназы, отличается возможностью внутривенного струйного введения.

Второе поколение

Препараты-тромболитики непрямого действия, «работают» с плазминогеном, безопаснее первого поколения, считаются золотым стандартом тромболизиса:

  • Актилаза (Актилизе) – обладает избирательным действием, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином. Цена – 15 000 рублей.
  • Альтеплаза – основная особенность – специализированная сфера применения: при перенесенном инфаркте, инсульте, ТЭЛА – в рамках основной терапии и для предотвращения рецидивов. Используется у детей и стариков, беременных и кормящих мам. Риск развития кровотечения заметно ниже. Стоимость – 22 300 рублей.
  • Проурокиназа (Пуролаза) – производится из ДНК-рекомбинированных клеток почек человеческого эмбриона, выпускается в двух формах: негликолизированная рекомбинантная проурокиназа (саруплаза) гликолизированная рекомбинантная проурокиназа. Обе формы эффективны, гликолизированная действует быстрее. Сохраняются риски летальных кровотечений. Стоимость – 8500 рублей.

Третье поколение

Современные тромболитики – комбинация препаратов первого и второго поколения, которые взяли их лучшие свойства. Риск кровотечений минимизирован:

  • Ретаплаза (Ланотеплаза, Антистреплаза) – специализированный препарат с фибринолитическим действием, лизирует тромбы, восстанавливает кровоток в коронарах. Показан после ОИМ или для профилактики ишемии при частичной закупорке сосуда. Стоимость – 26 600 рублей.
  • Тенектеплаза (Метализе) – фибринолитик последнего поколения для лечения тромбоза после инсульта, инфаркта, перенесенных травм, ТЭЛА. Цена 25 000 рублей.
  • Стафилокиназа (Фортелизин) – один из самых эффективных препаратов, синтезированный из штаммов золотистого стафилококка, не обладает аллергенностью. При использовании средства не отмечено ни одного летального исхода. Стоимость – 16 600 рублей.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко, но опасны развитием геморрагий, как внешних, так и внутренних (синяки, гематомы). Кроме того, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница;
  • спазм бронхов;
  • пастозность тканей;
  • гипотония, сосудистый коллапс;
  • аритмии;
  • шок разной этиологии;
  • тампонада сердца;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • примеси крови в рвотных массах, кале, моче.

Литература

  1. Российские клинические рекомендации по диагностике, лечению и профилактике венозных тромбоэмболических осложнений (ВТЭО). Флебология. 2015.
  2. Чазова И.Е., Мартынюк Т.В. Клинические рекомендации по диагностике и лечению хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (I часть). Терапевтический архив. 2016.
  3. Duranteau J., Taccone F.S., Verhamme P., Ageno W. European guidelines on perioperative venous thromboembolism prophylaxis: Intensive care. Eur J Anaesthesiol. 2018.
  4. Al Yami M.S., Silva M.A., Donovan J.L., Kanaan A.O. Venous thromboembolism prophylaxis in medically ill patients: a mixed treatment comparison meta-analysis. J Thromb Thrombolysis. 2018.
  5. Poch D.S., Auger W.R. Chronic thromboembolic pulmonary hypertension: detection, medical and surgical treatment approach, and current outcomes. Heart Fail Rev. 2016.

Последнее обновление: 24 января, 2020

Источник: https://sosudy.info/trombolitiki

Тромболитические препараты: обзор производителей, особенности применения, отзывы

Тромболитики препараты

В организме беспрерывно происходят разные химические реакции. Кровь – это специфическая жидкость, для которой характерны определенные процессы: тромбообразование и разжижение появившихся сгустков. Когда запасы организма на исходе, то на помощь приходят тромболитические препараты.

Это лекарства, которые применяются внутривенно, чтобы предотвратить закупоривание сосудов сгустками крови. Тромбоз может развиваться в венах либо артериях. Он ухудшает функционирование важных органов, а также может стать причиной различных осложнений и даже привести к летальному исходу.

Характеристика

цель тромболитических препаратов – растворение кровяных сгустков, которые мешают нормальной микроциркуляции. Современные лекарственные средства помогают в самых сложных ситуациях.

В большинстве случаев люди путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты между собой. Первая группа медикаментов ликвидирует уже существующий тромб, а остальные — предотвращают его формирование. Их используют, как правило, в профилактических целях.

Сами тромболитики – это ферменты, которые поступают в жидком виде в поврежденные сосуды. Уже примерно через час после употребления лекарственное средство активно действует, что способствует быстрому решению проблемы.

Необходимо помнить, что все тромболитические препараты применяют только при угрозе жизни в условиях медицинского учреждения и под наблюдением доктора.

Как действуют тромболитики

Когда организм не справляется с уже сформированными сгустками крови, используют специализированные терапевтические средства. Фибрин – протеин, который отвечает за вязкость. При его дефиците происходит нарушение процесса свертываемости крови и кровотечения, а при повышенном содержании – образуются тромбы.

Для распада фибринового сгустка необходим плазмин, который постоянно передвигается в крови, но его может быть мало. Чтобы устранить тромб, в вену вливается ферментативный раствор, который активизирует разрушение скоплений фибрина.

Спектр действия тромболитических препаратов основывается на временном повышении числа плазмина в крови. Существует несколько методов введения медикамента:

  1. Инфузия – медленное введение препарата в вену.
  2. Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции организма.
  3. Смешанный способ – сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Эти средства используются в разных сферах медицины. Как правило, их рекомендуют при терапии заболеваний, которые связаны с высоким образованием тромбов. Медикаменты подходят для лечения артериальных, а также венозных и системных форм тромбозов.

Показания:

  1. Ишемический инсульт (нарушение микроциркуляции головного мозга с нарушением ткани).
  2. Инфаркт миокарда (одна из форм ишемии сердца, которая протекает с возникновением ишемического некроза участка мышц сердца, обусловленного абсолютной или относительной недостаточностью его микроциркуляции).
  3. Тромбоэмболия легких (закупоривание легочной артерии либо ее ветвей тромбами, которые образуются чаще в крупных венах нижних конечностей или таза).
  4. Тромбоз крупных сосудов (заболевание, вызванное образованием тромбов на внутренних стенках артерий и вен, при котором тромбы блокируют просвет сосуда и нарушают циркуляцию крови).
  5. Образование тромбов в сердце.

Какие тромболитические препараты при инфаркте миокарда применяют?

Запреты к применению

Основным минусом тромболитических медикаментов является повышенный риск возникновения кровотечений, которые ухудшают состояние здоровья и могут усугубить течение заболевания.

Перед использованием лекарственных средств следует хорошо ознакомиться с рекомендациями, так как у них имеются относительные и абсолютные ограничения.

Перед терапией доктор должен провести исследование крови и электрокардиограмму, а только после этого назначить медикамент.

Противопоказания:

  1. Внутренние кровотечения.
  2. Недавно прошедшие полостные оперативные вмешательства.
  3. Операция в области спинного и головного мозга.
  4. Гипертония (заболевание, при котором отмечается устойчивое повышенное артериальное давление).
  5. Воспаления в перикарде (поражение околосердечной сумки чаще инфекционного, ревматического или постинфарктного характера).
  6. Аневризм аорты (расширение ограниченного участка аортальной стенки, напоминающее по форме веретено либо мешкообразное образование, или диффузное увеличение ее просвета более чем в 2 раза по сравнению с неизмененным участком).
  7. Острый панкреатит (остро протекающее асептическое воспалительное поражение поджелудочной железы демаркационного вида).
  8. Недостаточная свертываемость крови.
  9. Индивидуальная реакция.
  10. Прием антикоагулянтов.
  11. Острая форма диатеза (состояние детского организма, которое характеризуется склонностью возникновения определенных заболеваний, например, респираторных инфекций).
  12. Заболевания, которые приводят к кровотечению.
  13. Изменения в структуре сосудов головного мозга.
  14. Повышенное артериальное давление.
  15. Диабетическое поражение сетчатки глаз.
  16. Тромбофлебит (тромбоз с воспалением стенки вены и образованием тромба, закрывающего ее просвет).
  17. Травмы головы и позвоночного столба.
  18. Серьезные ожоги.
  19. Сложные переломы конечностей.
  20. Кровотечения в желудке либо кишечнике.

Средства этой группы быстро выводятся из организма, поэтому отравления случаются крайне редко.

Классификация тромболитических препаратов

В настоящее время существует пять поколений лекарств:

  1. Первое поколение – это энзимы, которые существуют в природе. Они трансформируют плазму крови и положительно влияют на ускорение синтеза плазмагена в плазмин. Действующие вещества выделяют из крови. Такие медикаменты меняют свертывание, тем самым провоцируя сильные кровотечения. Эти вещества выступают для организма как чужеродные, вызывая при этом аллергические проявления. Они помогают получить быстрый эффект, но из-за возможности сильных кровотечений применяют их нечасто.
  2. Второе поколение – это фибринспецифические препараты, которые были созданы искусственно с помощью бактерий кишечной палочки. Они влияют преимущественно на кровяные сгустки, при этом отсутствуют побочные реакции. Минимум недостатков делает их более популярными в настоящее время.
  3. Третье поколение – это рекомбинантные активаторы. Их плюсы заключаются в более длительном воздействии, а также в возможности находить тромб.
  4. Четвертое поколение – это препараты комплексного действия, которые отличаются быстротой и большим воздействием на кровяные сгустки по сравнению с лекарствами предыдущих поколений. К сожалению, они пока еще недостаточно изучены в настоящее время.
  5. Пятое поколение – это сочетание натуральных и рекомбинантных действующих компонентов.

Перечень медикаментов первого поколения

Список наиболее популярных лекарственных средств:

  1. “Фибринолизин”.
  2. “Стрептокиназа”.
  3. “Урокиназа”.
  4. “Стрептодеказа”.
  5. “Тромбофлюкс”.

“Фибринолизин” – это натуральный энзим, который выделяется из донорской крови и производится в порошке для внутривенных уколов.

Он действует на белковые (протеиновые) нити, нарушает их структуру и стабилизирует микроциркуляцию крови. Возможны разные аллергические проявления, поскольку в составе применяется чужеродный белок.

Вырастает угроза кровоизлияний, поскольку свертываемость крови снижается.

“Стрептокиназа”

Страна-производитель медикамента – Беларусь. Это эффективный препарат для тромболитической терапии при инфаркте миокарда. Выпускается в форме порошка, который применяют для изготовления раствора. Используется строго в медицинском учреждении. Это связано с его негативными эффектами:

  1. Кровоизлиянием.
  2. Резкими перепадами кровяного давления.
  3. Тахикардии (повышением частоты сердечных сокращений от 90 ударов в минуту).
  4. Брадикардии (аритмии, которая проявляется низкой частотой сердечных сокращений).

Медикамент отлично растворяет тромбы, улучшает работу левого желудочка сердца.

“Урокиназа”

Это тромболитический препарат, который считается главным стимулятором плазмина. Он способствует внутреннему и наружному растворению сгустка крови. Страна-производитель “Урокиназы” – Корея. Для его создания используют клетки почек. Влияние этого медикамента заметно спустя примерно три – шесть часов. Вероятно кровоизлияние, а также кровотечение при отравлении.

“Стрептодеказа”

Медикамент более продолжительного действия. Страна-производитель – Россия. Средство воздействует на свертываемость крови. Вероятны следующие побочные эффекты:

  • головокружения;
  • аллергия кожного покрова;
  • увеличение температуры тела.

“Тромбофлюкс”

Лекарство применяется в запущенных стадиях заболевания. Этот медикамент помогает резко понизить фибриноген в крови, что может спровоцировать кровоизлияние в мозг. Вероятны следующие негативные явления:

  • высыпания;
  • уменьшение кровяного давления;
  • учащение сердцебиения;
  • брадикардия.

Страна-производитель – Индия.

Второе поколение медикаментов

Названия тромболитических препаратов этой группы:

  1. “Алтеплаза”.
  2. “Актилизе”.
  3. “Проурокиназа”.
  4. “Гемаза”.
  5. “Пуролаза”.
  6. “Метализе”.

“Алтеплаза” – это средство, которое имеет пониженный риск появления кровотечений. Лекарство разрушает кровяные сгустки, улучшая кровоток. Его применяют в первые часы после инфаркта либо инсульта, что уменьшает вероятность появления осложнений и даже летального исхода.

“Актилизе” – это тромболитик, который применяют при сильном поражении вен и артерий. Проявляет наибольшую результативность на ранней стадии клинических проявлений в первые полтора-два часа после возникновения признаков инфаркта либо инсульта. Вероятность получения осложнений сводится к минимуму.

“Проурокиназа” – это медикамент, который отличается тем, что имеет наименьший риск кровотечений. При его использовании возможны:

  • аллергические реакции;
  • тахикардия;
  • аритмия.

“Гемаза” – это российское лекарство, которое производится в форме порошка и применяется, как правило, в офтальмологии после оперативных вмешательств и при инфаркте. При использовании появляется наименьший риск возникновения кровотечений.

“Пуролаза” – это медикамент, который дает наибольшее действие при тромбозе периферических сосудов ног, рук и инфаркте в первые минуты после появления первых признаков недуга.

“Метализе” – лекарственное средство, которое отличается избирательным действием и меньшей вероятностью возникновения кровотечений. Применяется редко по причине высокой стоимости.

Третье поколение лекарственных средств

Названия тромболитических препаратов:

  1. “Ретеплаза”.
  2. “Ланотеплаза”.
  3. “Тенектеплаза”.
  4. “Антистреплаза”.

“Ретеплаза” – это тромболитическое средство, которое используют продолжительное время для улучшения микроциркуляции. В ходе изучения выявлено, что при применении медикамента проявляется наименьший риск кровотечений.

“Тенектеплаза” – это эффективное средство, которое может быстро повлиять при небольшом риске кровотечений. Активатор естественного плазминогена трансформирует его в плазмин внутри тромба.

“Ланотеплаза” – это тромболитическое средство, которое получено вследствие генной инженерии. Препарат не вызывает аллергию, в редких ситуациях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

“Антистреплаза” – это медикамент, который отличается быстрым действием на тромб. Для получения необходимого результата достаточно препарат применить один раз. Растворение сгустка крови наблюдается в течение сорока пяти минут.

Четвертое и пятое поколения средств

Это современные тромболитические препараты нового поколения. Они быстро действуют в отличие от плазминогена третьей формы. Медикаменты объединяют в себе свойства препаратов предыдущих поколений.

Мнения

Отзывов о тромболитических средствах найти практически невозможно и потому сделать вывод о том, какой медикамент лучше или хуже, основываясь на откликах пациентов и врачей, не представляется возможным.

Согласно отзывам медицинских специалистов известно, что роль тромболитических лекарств в медицине высока, они помогают многим людям справиться с проблемой. Наиболее популярными считаются медикаменты второго поколения. Они прошли достаточно проверок, а также хорошо себя зарекомендовали и не имеют явных отрицательных моментов.

Источник: https://FB.ru/article/449988/tromboliticheskie-preparatyi-obzor-proizvoditeley-osobennosti-primeneniya-otzyivyi

Тромболитики 5 поколения список препаратов

Тромболитики препараты

Патологическое тромбообразование приводит к перекрытию сосудов, замедлению кровотока, снижению функциональности конечностей, нарушениям в работе мозга, легких, сердца.

Для лечения тромбоза применяют тромболитики – растворяющие кровяные сгустки препараты, список которых ежегодно пополняется.

Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Средства используют только при угрозе жизни в стационарных условиях.

Принцип действия [ править | править код ]

Активация фибринолитической активности крови за счёт перевода плазминогена в его активную форму — плазмин.

Препараты для тромболитической терапии называют тромболитиками, фибринолитиками или активаторами плазминогена (синонимы).

В отличие от гепаринов, которые только замедляют формирование тромботических масс, данная терапия способствует их разрушению и восстановлению кровотока по закупоренным сосудам.

Тромболитическая терапия наиболее эффективна в период до 3 часов от образования тромба.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений;

  • Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция;
  • Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения.

Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено.

У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

История [ править | править код ]

Предпосылки к развитию данного вида терапии появились в 1933 году, когда на руках у врача Tillet W.S. умирает дочь. Уже тогда он смог связать заболевание своей дочери с несворачивающейся кровью в чашке Петри, в которую она сплевывала мокроту.

В 1938 году было доказано выделение β-гемолитическим стрептококком группы А фермента стрептокиназы.

В 1940 году описан механизм действия фермента, основанный на его связывании с плазминогеном в крови, приводящей к его переводу его в активную форму — плазмин.

1976 год считается годом рождения тромболитической терапии, когда впервые была опубликована статья Чазова Е. И. о внутрикоронарном лизисе тромба при помощи Стрептазы. Позже, в 1979 году, эти данные были подтверждены Rentrop K.T.

Главными недостатками стрептокиназы:

  • её чужеродность организму человека, а, следовательно, и большое количество аллергических реакций
  • малый период полувыведения, что требует длительного (в течение 60 минут) её введения
  • неспецифичность активации плазминогена — большое количество геморрагических осложнений и истощение противосвертывающей системы.

Все эти факторы и послужили поводом к разработке новых средств, не имеющих данных недостатков.

Используемые тромболитические агенты [ править | править код ]

К настоящему времени известны следующие агенты [1] :

О бразование тромбов, сопровождает множество сердечнососудистых заболеваний. В большинстве случаев подобный процесс несет колоссальную опасность для жизни. Потому терапия должна начинаться незамедлительно после обнаружения расстройства.

Тромб — это сгусток форменных клеток крови и белка фибрина. Он обладает высокой плотностью, потому частично или полностью перекрывает просвет кровоснабжающей структуры.

При нарушении диаметра вены, вероятно развитие некроза тканей и гангрены. Артериальные образования имеют склонность двигаться по руслу, закупоривая коронарные структуры, в большинстве случаев провоцируют летальный исход.

Тромболитики — это большая группа препаратов селективного и неизбирательного действия, суть которых заключается в способности растворять уже сформировавшиеся сгустки фибрина и форменных клеток крови.

Это ключевое отличие средств данного типа от антиагрегантов и прочих, которые предотвращают тромбообразование.

Перечень показаний строгий, необоснованно расширять его и применять медикаменты в спорных случаях нельзя.

Также требуется тщательно подбирать наименования и поколения, потому как многие представляют опасность для здоровья и жизни пациента. Ни о каком самостоятельном использовании речи не идет.

Фибринолитики (другое название средств подобного типа) не могут приниматься на длительной основе, потому как это медикаменты краткосрочного назначения. Требуются для терапии острых состояний и превенции рецидивов

Стандарт оказания первой помощи

Так как тромбоз является острым состоянием, необходимо провести неотложную терапию, чтобы препятствовать развитию тяжелых осложнений. Неотложная помощь оказывается бригадой скорой помощи. До ее приезда нужно придать конечности возвышенное положение и произвести ее иммобилизацию (обездвижить).

На догоспитальном этапе проводится терапия с помощью антикоагулянтов и антиагрегантов, противовоспалительных средств. Стандарт для скорой помощи следующий:

  1. Гепарин внутривенно до 10000 ЕД.
  2. Ацетилсалициловая кислота 375 мг внутрь.
  3. Анальгин 50% — 2 мл внутримышечно.

Транспортировка проводится с приподнятым положением пораженной конечности.

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

В рамках адекватного положения дел, концентрация фибрина уравновешивается влиянием другого соединения, плазмина. Баланс хрупкий, но поддерживается постоянно благодаря сложной сигнальной системе.

В рамках многих патологических процессов количество белка увеличивается, что и приводит к специфическим последствиям в виде образование кровяного сгустка. Требуется срочное его устранение, во избежание осложнений. Здесь на помощь и приходят препараты тромболитики.

Речь идет о разнородной группе медикаментов, со схожим, но не идентичным действием. Основной механизм достижения эффекта во всех случаях основан на способности растворять сам фибрин, который выступает связующей основой сгустка.

В норме, при достаточном терапевтическом результате, образование устраняется, кровоток восстанавливается. В дальнейшем средство предотвращает повторные эпизоды патологии.

Однако возможны варианты. Многие медикаменты разрушают не только фибрин, но и прочие вещества, придающие крови ее реологические свойства, достаточную вязкость, что может быть опасно.

Из-за столь неоднозначного действия, даже современные медикаменты используются с большой осторожностью в рамках короткого курса для купирования острого состояния и предотвращения повторных эпизодов. Вопрос выбора конкретного наименования ложится на плечи врача. Зачастую времени на долгие размышления нет.

Антибактериальные средства

Антибиотики применяют только при присоединении бактериальной микрофлоры, которая усложняет течение болезни и увеличивает риск эмболий магистральных сосудов.

Наиболее распространёнными являются такие группы антибиотиков:

  • Полусинтетические и защищенные пенициллины: Амоксиклав, Аугументин. Применяют в случае присоединения гемолитического стрептококка.

Амоксиклав порошок для приготовления суспензии

  • Цефалоспорины Цефикс, Цефидокс, Цефтриаксон. Цефалоспорины являются одними из лучших антибактериальных препаратов для лечения тромбофлебита, вызванного микроорганизмами. Обладают широким спектром действия и убивают грамположительные и грамотрицательные бактерии.
  • Карбопенемы. Меропенем относится к антибиотикам резерва и используется при неэффективности других видов антибактериальных препаратов.

Все бактериальные тромбофлебиты тяжело переносятся больными. В некоторых случаях если нет возможности воспользоваться антибиотиками, назначаются местные антисептики.

Амоксиклав порошок для приготовления суспензии

Различия в ценах

Цена препаратов растет в соответствии с поколением. Медикаменты последней группы крайне дороги (та же Тенектеплаза, торговое наименование Метализе, можно приобрести минимум за 25 000 рублей, обычно цифры еще выше).

Второе поколение: Актилизе стоит от 15 000 руб, Пуролаза от 8500 руб. Именно оно считается золотым стандартом в плане безопасности и эффективности.

Однако в медицинских учреждениях России и стран СНГ предпочитают использовать морально устаревшие, опасные, но притом мощные наименования вроде Стрептоканизы (стоимость от 1050 руб), Тромбофлюкса (от 3 150 руб.) и Урокиназы (от 1500 руб)

Как проявляется болезнь?

Тромбоз возникает при нарушении баланса между системой сворачивания крови и системой её разжижения. У здорового человека тромбы образовываются только при повреждении стенки сосуда и выходе заряженных ионов кальция в кровяное русло, также из поврежденного эндотелия выходит тромбоксан, запускающий процесс сворачивания крови.

При нарушениях деятельности сердечной системы или при варикозном расширении вен нижних конечностей возникает кровяной стаз, появляется тромбоз глубоких и подкожных вен ног.

Также к тромбозу могут приводить следующие состояния:

  • массивные травмы;
  • ДВС-синдром;
  • атеросклероз;
  • роды и беременность;
  • шоки любого генеза;
  • сердечная и печеночная недостаточность;

Тромбоз вен на ногах

  • дегидратация;
  • хирургические вмешательства;
  • онкологические заболевания;
  • полицитемия;
  • гемолитические кризы.

Болезнь имеет различные клинические проявления, которые зависят от локализации тромба и масштаба обтурации сосуда.

Самыми опасными являются тромбозы мозга, сердца, легочных и кишечных артерий. Тромб может образовываться как в венозном русле, так и в артериальном.

Если тромб попадает в кровь из венозного русла, он движется в левые отделы сердца, а потом в мозг, коронарные и мезентеральные сосуды.

При возникновении тромба в артериях он попадает в правые отделы и может закупорить лёгочные артерии, выходящие из правого желудочка.

Клиника таких состояний всегда молниеносная и проявляется в виде шока. Если не принять мер, может привести к смерти.

Бывают случаи, когда тромбы закупоривают периферические сосуды, в таком случае болезнь начинается с болевых ощущений и парестезий в конечностях, и если не предпринимать мер, возникают некрозы пальцев или кожи конечностей.

Запущенная стадия может приводить к тромбозу легких

Источник: https://AptekaTamara.ru/bolezni/trombolitiki-preparaty.html

Медицина и здоровье
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: